Caco-2细胞是通过克隆⼈类的结肠癌细胞⽽来。Caco-2细胞不仅在显微镜下形态、极性及胞饮功能与⼩肠上⽪细胞相似，⽽且其含有的转运系统和代谢酶也与⼩肠刷状缘上⽪相似。药物在透过Caco-2细胞模型的体外过程与药物⼝服后，在⼩肠内的吸收和代谢有良好的相关性。因此，Caco-2细胞模型常⽤于药物的跨膜转运实验，从⽽可进⼀步预测药物在⼈⼩肠中吸收情况。 国内外均有⽂献报道⽤Caco-2细胞模型来研究中药在⼈体⼩肠内的吸收，尤其在⽣物碱类和黄酮类物质中应⽤最⼴泛。Caco-2细胞模型可⽤于中药单体成分吸收特性的考察，还可⽤于药物外排转运体对中药成分跨膜转运的影响研究，以及通过对中药活性成分的胃肠代谢途径和转运途径研究来评价中药对胃肠道的毒性和药物在体内的药理学活性，从⽽达到指导、设计、遴选⼝服中药及其剂型和评估其在体内安全性的⽬的。因此，caco-2细胞模型对中药肠吸收的研究具有重要意义。 1、Caco-2细胞模型在中药转运机制研究中的应⽤
药物转运是指药物在体内的吸收、分布及排泄过程，其包括被动转运、主动转运及膜动转运，⽽Caco-2细胞模型主要⽤于药物被动转运和主动转运的研究。
异丙酚药物转运机制的判定因素是表观渗透系数值的范围。表观渗透系数值的测定，可以通过分析药物从细胞
鼯猴
模型的顶侧（AP侧）到基底侧（BL侧）⽅向和BL侧到AP侧⽅向的表观渗透系数值，如果2个⽅向的表观渗透系数值相同，说明药物的主要转运机制是被动扩散；如果2个⽅向表观渗透系数值的⽐值在1.5以上，说明存在药物的主动转运。
张蕾等采⽤Caco-2细胞单层模型对黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由AP侧到BL侧和BL侧到AP侧2个⽅向的转运过程进⾏研究，同时采⽤⾼效液相⾊谱－紫外检测法对上述４个黄酮成分进⾏分析，计算表观渗透系数值。结果显⽰，当４种黄酮类成分从AP侧到BL侧的表观渗透系数值为（1-6）x10-6/cm·s时，提⽰药物吸收良好；当药物转运量呈现⼀定的时间依赖性、表观渗透率值均为1时，提⽰４种黄酮类成分均以被动扩散为主的转运机制。廖琼峰等对穿⼼莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制进⾏研究，同时采⽤液相⾊谱－串联质谱法检测药物浓度，计算表观渗透系数值。结果显⽰，穿⼼莲内酯
从BL侧到AP侧表观渗透系数值较从AP侧到BL侧⼤（P<0.05），且两者⽐值≥1.5，提⽰穿⼼莲内酯转运可能受到主动转运载体的介导。
2、Caco-2细胞模型⽤于中药药物相互作⽤的研究
中药制剂通常为多味中药或多种有效成分的复合制剂，联合⽤药可能会使药物竞争酶或载体导致多种有效成分之间发⽣协同或拮抗等相互作⽤。Caco-2细胞中有与⼩肠上⽪相同的各种转运体及代谢酶。
因此，通过分别测定单种中药有效成分及多种中药有效成分的吸收量，可⽤来判定中药的相互作⽤。戚娟等采⽤Caco-2细胞单层模型对黄连多组分的吸收及其相互作⽤进⾏研究，结果显⽰，巴马汀可抑制黄连碱吸收，表⼩檗碱与黄连碱具有协同作⽤。进⼀步研究显⽰，表⼩檗碱、巴马汀和药根碱、⼩檗碱及药根碱、⼩檗碱与巴马汀之间有相互协同作⽤，⽽表⼩檗碱与药根碱、⼩檗碱之间有相互抑制作⽤。
3、Caco-2细胞模型⽤于中药药物外排机制的研究
Caco-2细胞含有许多与药物转运有关的酶或载体，如肽酶、酯酶，P-糖蛋⽩、肽、有机阳离⼦转运体和有机阴离⼦转运体等。P-糖蛋⽩是⼀种外排转运体，其在Caco-2 细胞模型中⾼度表达。通过研究Caco-2细胞模型中加⼊P-糖蛋⽩抑制剂（维拉帕⽶、长春碱和环孢素A等）后药物转运的改变情况，由此可探察药物外排机制。⾼秀蓉等采⽤Caco-2细胞模型中P-糖蛋⽩抑制剂对蝙蝠葛碱跨膜转运的影响进⾏研究，同时采⽤Caco-2细胞模型中双向转运实验来考察不同浓度的维拉帕⽶、环孢素A和醋酸地塞⽶松3种P-糖蛋⽩抑制剂对蝙蝠葛碱跨膜转运的影响，结果显⽰，外排转运体P-糖蛋⽩对蝙蝠葛碱有外排作⽤，提⽰蝙蝠葛碱可能为P-糖蛋⽩的底物。
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由于Caco-2细胞模型与药物在体内吸收具有良好的相关性。因此，在研究药物⼩肠转运机制⽅⾯依然是最经典的体外模型，并且其应⽤不再局限于被动转运，逐步扩展⾄主动转运，甚⾄在双向转运的研究上也将越来越受到重视与推崇。
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Caco-2细胞模型作为经典的肠环境模拟模型，虽然其优势明显，但是也存在其不⾜和缺点。Caco-2细胞提取于⼈体结肠腺癌细胞，与⽣理状态的肠道细胞相⽐，虽然Caco-2细胞表达P-糖蛋⽩泵的能⼒更强，但Caco-2细胞中还存在其他转运载体，如肽、有机阳离⼦转运体和有机阴离⼦转运体等，有可能会导致测定的药物吸收⽅⾯研究结果⽐实际吸收⽔平低。因此，在研究药物主动吸收⽅⾯应考虑其他转运载体的影响。
通过⽂献进⾏整理，还算⽐较全⾯。
成相篇
