北京大学药学院药物化学系
徐萍
组胺H1受体拮抗剂
Histamine H1 Receptor Antagonists
⏹组胺及组胺受体
⏹组胺H1受体拮抗剂
⏹乙二胺类
⏹氨基醚类
⏹丙胺类：马来酸氯苯那敏
⏹三环类：氯雷他定
⏹哌嗪类：盐酸西替利嗪
⏹类：咪唑斯汀
⏹其他类
组胺的生物合成及代谢
组胺
HN
N NH 2
N
N
NH 2
H 3C
N
N
COOH
H 3C
HN
N COOH
O
OH HO
HO
N
N
COOH
N-甲基组胺
N-甲基咪唑乙酸
咪唑乙酸
咪唑乙酸核苷
N-甲基转移酶SAM SAH
磷酸核糖转移酶单胺氧化酶-B (大脑)二胺氧化酶 (外周)醛脱氢酶
组氨酸
组氨酸脱羧酶
HN
N
NH 2
COOH
单胺氧化酶-B (大脑)二胺氧化酶 (外周)醛脱氢酶
组胺受体
⏹目前已知的完全不同的组胺受体至少有三个亚型：H1、H2和H3受体。
⏹组胺作用于H1受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。 ⏹H1受体拮抗剂竞争性阻断组胺的H1效应，临
床主要用于皮肤粘膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动病、镇静催眠、预防偏头痛等。
H1受体拮抗剂的分类
亲脂性芳环部分N
N
O
N
C
N
乙二胺类，哌嗪类
氨基醚类
丙胺类、类、三环类
