厄贝沙坦的药理作用及临床应用

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厄贝沙坦的药理作用临床应用
目的: 总结厄贝沙坦的药理作用及临床应用,为临床医生合理用药提供参考。方法 :参考近年国内外学者的大量有循证医学依据的臨床实验和参考文献,自行总结、归纳。结果:厄贝沙坦能抑制Ang转化为 AngII,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶受体(AT1)平稳长效的降压,有可靠的靶器官保护作用,有良好的安全性和耐受性,能更好地延缓肾功能的恶化。结论:厄贝沙坦降压疗效肯定,副作用少,安全耐受性高, 患者耐受性好,对原发性高血压的左室肥厚有逆转作用,对高血压动脉硬化性脑梗死, 慢性充血性心力衰竭(CHF)
, 糖尿病肾病均有明显的作用。
标签:厄贝沙坦 药理作用 临床应用
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高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素,其脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病等主要并发症,不仅致残、致死率高,而且严重消耗医疗和社会资源,
给家庭和国家造成沉重负担。近40年来随着医药科技的进步,新的降压药不断问世,厄贝沙坦作为一类重要的心血管活物,其在临床上的应用日趋广泛,越来越多的研究显示,此类药物在高血压、心力衰竭以及肾脏疾病等中均具有良好效果,使其临床地位得到进一步巩固,是目前最理想、最有潜力的抗高血压药物之一,现对其药理作用和临床应用研究进展介绍如下:
1 厄贝沙坦的药理作用
厄贝沙坦为血管紧张素II受体受体抑制剂,能抑制Ang转化为 AngII。能特异性地拮抗血管紧张素转换酶受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断Ang与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。口服给药后,厄贝沙坦吸收良好,其绝对生物利用度为60%~85%,进食不会影响其生物利用度。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时,三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率约为90%。厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。

本文发布于:2023-05-06 02:54:21,感谢您对本站的认可!

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