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1.Sw inho lide A(猪苓内酯A), CAS N O. 95927-67-6
Kd≈50 nM。
萧山家校通
小时候绿原①性质
①性质:是⼀种结合肌动蛋⽩的海洋聚酮,Kd≈50 nM ②原理:破坏细胞的肌动蛋⽩细胞⾻架,以每肌动蛋⽩⼆聚体:⼀个Swinholide A分⼦
肌动蛋⽩⼆聚体:⼀个Swinholide A分⼦的结合化学计量⽐,在体外分离肌动蛋⽩⼆聚体,并②原理
切断F-肌动蛋⽩。
以⾼度协同性快速切断F-肌动蛋⽩
③作⽤效果:细胞系:Balb/c 3T3和Swiss 3T3细胞;浓度:5-100 nM;培养时间:1-24 h;结果:指数⽣长的细胞暴露于10 nM下24h,③作⽤效果
长春304案件呈树枝状排列,具有弥漫性细胞质染⾊和荧光斑点结构;在2-4⼩时后,微丝束开始部分细胞收缩或树枝化和缩⼩。在浓度为10-50nM时,应⼒纤维在5-7⼩时内完全消失。【Swinholide A】Swinholide A CAS号:95927-67-6【结构式 性质 活性】-化源⽹
tr unc
甲基丙烯酸
2.La trunc ulin A,LAT-A(红海海绵素A),CAS N O.76343-93-6
Kd(体外)=0.2μM),Kd(细胞
Kd(细胞①性质
①性质:是⼀种分离⾃红海海绵Latrunculiamagnifica,具有⽣物活性的2-噻唑烷酮⼤环内酯天然产物,Kd(体外)=0.2μM)鬣羚
内)=0.5μM,30min
结合单体肌动蛋⽩,隔离单体肌动蛋⽩(G-actin)、防⽌肌动蛋⽩丝(F-actin) 防⽌肌动蛋⽩丝(F-actin)组装。
1:1化学计量结合单体肌动蛋⽩,隔离单体肌动蛋⽩(G-actin)
②原理:LatA按照1:1
②原理:
③作⽤效果:LAT-A(1-10μM)处理10min内可引起肿瘤细胞⾻架去聚合。LAT-A(10μM)过夜处理细胞能强烈抑制肌动蛋⽩合成。延长③作⽤效果 处理细胞能阻断地塞⽶松诱导的肌动蛋⽩⾻架变化,但不影响细胞活⼒。LAT-A能抑制肿瘤细胞⽣长,对A549,H522-T1,HT-29,U-937和MDA-MB-43细胞的IC50分别是142,142,142,166和95nM。⽐红海海绵素B(LAT-B)的活性更强。Latrunculin A 红海海绵素A(肌动蛋⽩聚合抑制剂)细胞⾻架研究MZ5809-上海懋康⽣物科技有限公司
3.Ja spla k ino lide,
①性质:化学上,jasplakinolide 是⼀种环状缩肽,含有与多肽链相连的三肽部分
①性质
②原理:促进F-actin聚合以及稳定F-actin,
②原理
仅仅针对F-actin,其他细胞⾻架成分如desmin或者β-tubulin都不受Jasplakinolide影响。因此,细胞微管及微管相关通路都不受影响。
采矿与安全工程学报③作⽤效果:在细胞表⾯形成突起;⽪质肌动蛋⽩(cortical actin)呈斑块状;肌动蛋⽩斑点形成。
③作⽤效果
jasplakinolide 与phalloidin竞争性抑制,以jasplakinolide 处理后,会下调phalloidin-FITC的荧光强度。因此,若要观察jasplakinolide处理后的细胞⾻架变化,则需要⽤电镜进⾏观察,或者以actin为⼀抗做免疫荧光。Jasplakinolide | SpringerLink