产 业 论 坛
近几年我国农药 、 兽药 、 医药 (简称 三药 及其配套的化工原料和中间体发 展很快 , 技术开发与生产能力取得了长 足进步 , 一些高技术含量的三药产品及 配套的化工原料和中间体也能成批量的 进行生产 。 1997年 , 我国制药工业共生 产原料药 1400多种 , 产量为 35. 9万 t 。 医药工业总产值 1234亿元 , 其中化 学药品产值为 773亿元 , 目前我国已能 生产 24大类药品 、 1300多种原料 , 常年 生产的有 700~800种 , 1997年总产量 达 18万 t 。 化学药品出口达 7. 5万 t, 年 创汇 9. 6亿美元 。 仅药品生产方面每年 需配套的化工原料和中间体达 3000多 种 , 总耗量约 300万 t 。 在品种需求方 面 , 脂肪类化合物 700余种 , 芳香族类化 合物 900余种 , 五元环类 450余种 , 杂环 类 120余种 , 甾体激素 150余种 。 在农药 方面 , 我国农药产量在世界排名第 2, 生 产农药原药品种 250余种 , 主要品种 210种 , 加工制剂近 800种 , 原药生产厂 家约 400余家 , 原药生产能力 70万 t/a 以上 (100%折纯 , 年用化工原料量 150万 t, 目前使用的农药原料和中间体 400多种 , 其中主要的 210多种 。 我国三药的 生产能力已具相当规模 , 而且中间体在 国际上也有较强的竞争能力 。 美国和德 国生产喹诺酮类药环丙氟哌酸 (环丙沙 星 、 诺氟沙星所需的主要中间体 2, 4-二氯氟苯 、 3-氯 -4-氟苯胺都要从我 国进口 。 又如对硝基苯酚是一种用途极 广的基本有机化工原料 , 它既是合成农 药杀虫剂对硫磷的 定位板
主要原料 , 也是合成 一系列医药和兽药的原料药 , 如合成销 量极大的扑热息痛等解热镇痛药 。 由于 我国对硝基苯酚产品质量和价格都具有
较大的优势 , 近年来我国和印度生产的
对硝基苯酚大量涌入欧洲市场 , 很快就
占据了国际市场 , 使德 、 法 、 意等国的对
硝基苯酚的生产线基本都停产 。 因此 ,
了解和掌握三药及其中间体相互之间的
关系 , 注意它们的发展动态和趋势 , 对发展
我国三药及其中间体有着重要的意义 。
1三药中间体之间的共性问题
1. 1原料的通用性方面
三药产品在原料方面具有很强的通
用性 , 包括基础化工原料 、 共用中间体和
视力保护器专用中间体 。 在三药产业方面通用化工
钝化膏原料约 100余种 , 用量较大的品种有硫
酸 、 醋酸 、 醋酐 、 烧碱 、 丙酮 、 醋酸乙酯 、 醋
酸丁酯 、 二氯乙烷 、 乙醇等 ; 共用中间体
有苯胺 、 对硝基氯苯 、 对氨基苯酚 、 氨基
苯甲醚 、 对甲苯磺酸 、 二乙胺 、 乙二胺 、 乙
醇胺 、 、 、 二氯苯 、 异丙醇 、
氯化苄 、 丙二醇 、 甲醇钠等 ; 专用中间体
有哌嗪 、 吡啶 、 三甲基氢醌 、 异丁基苯 、 二
甲基咪唑 、 氟氯苯胺 、 乙酰苯胺 、 吡唑酮 、
吡咯烷酮 、 异植物醇等品种 。 这些产品
(特别是共用中间体和专用中间体 均属镁合金切削液
于精细化工产品范畴 , 其特点是总体需
求量较小 、 附加值高 、 通用性强 、 组织生
产难度大 、 技术含量高 、 需求量大 。
1. 2产品化学结构方面
三药产品都是以有机化合物为主 ,
其配套原料 、 中间体涉及了各类结构的
有机物质 , 包括脂肪烃 、 芳烃 、 卤代烃类 ,
及其含氮 、 氧 、 氟 、 硫原子的衍生物以及
杂环化合物等 。 因此 , 三药及其中间体
在化学结构上基本类同 , 都包含脂肪胺 、
有机酸 、 杂环化合物 , 卤代 (烷基 芳胺 、 烷基酚等 。 这些品种及其延伸产品无疑 将成为 21世纪化学化工领域中最有前 途的学科和产业之一 。 如含氟中间体 :对氟苯甲醛 、 间二氟苯 、 2, 4-二氯氟苯 、 2-羟基 -5-三氟甲基吡啶 、 二氟苯甲 醛 、 双氟氰苄 、 二氟苯甲酰氯等 , 在三药 应用方面均具有相当大的通用性 。 它们 既可作为含氟农药中间体生产氟氰菊酯 和氟氯菊酯 , 同时也是医药上合成抗菌 素类高效药物的中间体 , 并且其应用将 越来越广 。 到 2000年 , 全球杂环化合物 市场总销售额有希望达到 500亿美元以 上 , 年平均增长率大于 5%。 据初步统 计 ; 这类农药中间体约有几百种 , 医药 、 兽药中间体约有 1000余种 。
1. 3使用功能方面
农药 、 兽药和医药及其中间体在使 用功能方面具有较多相同之处 。 例如 :吡啶及其衍生物可用于生产医药方面的 抗真菌类药物 , 又可作为农药中间体生 产杀虫剂 、 除草剂等产
品 (如吡虫啉 、 苯 达松类产品 , 同时也是生产烟酸 、 烟酰 胺等产品的中间体 , 而烟酸 、 烟酰胺产品 为维生素类特效兽药 ; 由六元环组成的 三嗪类化合物已用作半合成抗生素 (如 头孢三嗪等 的原料 , 广泛用于医药和兽 药生产中 , 同时也是农药特效杀虫剂吡 嗪酮所需的中间产品 ; 四氢呋喃 、 口 恶 唑啉 等杂环化合物是手物中间体 , 同时 也是农药杀虫剂产品中必备的中间体 ; 吲哚类原料中间体可用于制备各种中枢 神经系统用药 , 同时也是兽药 、 农药所需 的基本原料 ; -吡咯烷羧酸可作为抗生 素和某些重要心血管疾病药物的中间
关于农药 兽药 医药及其中间体共性 问题的探讨
碱土夜光材料史苑芗 赵伟建 冯坚 (江苏省石油化学工业厅 , 南京 , 210029
8年 1月
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体 , 也作为杂环类化合物用于提高有机 化工产品的质量 。 我国医药工业产量较 大的阿司匹林 (乙酰水杨酸 , 在临床医 学上通常用于解热 、 镇痛 、 消炎 , 但除了 药用外 , 在其它领域的用途也在不断扩 大 :阿司匹林稀溶液作为农药用来浇灌 果树和农作物 , 可减少落花
、 落果 ; 用来 拌 、 浸麦种 , 可使小麦增产 ; 在小麦扬花 至灌浆期喷洒 1~2次 , 可增加结实率 ; 另外 , 阿司匹林还可用于增强植物抗病 能力等 。
1. 4药物筛选 、 毒理实验 、 安全评价方面 三药及其中间体的发展都面临着一 个共性问题 :如何更有效与环境相容 , 有 利于保障人类健康和生态平衡 。 据统 计 , 一个三药新品种从研制到最终商品 化通常需要 8~10年 , 需要合成和筛选 8万个化合物 , 耗资 0. 8亿 ~1. 5亿美 元 。 在开发研究过程中 , 不管被选中的 化合物生物活性多么优异 , 一旦发现其 不利于人类和环境 , 即停止开发 。 故三 药开发的风险很大 , 但若产品开发成功 , 不仅可收回所有投资 , 而且可获得丰厚 的利润 。 因此 , 国内外各大化学医药机 构和企业投入大量资金和人力竞相研究 开发和生产三药 , 并使其向应用范围广 、 产品性能独一无二 、 具有竞争力和专利 权方面发展 。 为避免在三药研究开发中 走弯路 , 必须严格进行药物筛选 、 毒理实 验 、 安全评价 , 其目的是向高效 、 安全 、 经 济方向发展 , 使其生物活性高且可靠 , 选 择性好 , 作用方式独特 , 内吸性强 , 持效 期适度 , 抗性产生几率低 , 对土壤 、 人类 和动植物低毒 , 易于降解 , 无残留或无明 显残留 ; 同时 , 并具有使用剂量少 、 急性 毒性低 、 蓄积毒性低 、 制剂性能优良 、 使 用方便和长期贮存稳定等特点 。
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