一种以芬替康唑为活性成分的药用组合物

一种以芬替康唑为活性成分的药用组合物

技术领域

本发明为一种以芬替康唑为主要成分的药物组合物，属于医药技术领域。

背景技术

硝酸芬替康唑为广谱抗真菌药，对皮肤真菌、酵母菌以及引起皮肤病 的其它真菌均有效。本品作用于羊毛街醇脱甲基酶，这是一种微粒体酶， 以细胞素P-450为辅酶。由于羊毛街醇脱甲基酶受抑制，羊毛街醇和其它 的14-甲基街醇取代生理性麦角街醇沉着在细胞质膜里。其结果是，真菌细 胞壳多糖的合成、脂肪酸和磷脂的代谢受到破坏，从而真菌细胞的生长受 到阻断。

硝酸芬替康唑对于下列菌种有效：须疮癣菌，疣状发癣菌，红发癣菌， 断发发癣菌，土发癣菌，犬小孢子菌，石膏样小孢霉，奥杜盎氏小孢子菌， 黄褐小孢子菌，库克氏小孢子菌；絮状表皮癣菌；白念珠菌；新型细 球菌；念珠地丝菌；光滑球拟酵母菌；申克氏孢子丝菌；黑曲霉素，曲霉 菌，黄曲霉菌；黄青霉菌。

发明内容

本发明为一种以芬替康唑为主要成分的药物组合物，它是以芬替康唑 为活性成分，与药学上可接受的辅料经一定的制剂工艺而制成的药用制剂。 该组合物中活性成分为芬替康唑或其药学上可接受的盐或其水合物。

所述的芬替康唑药学上可接受的盐，包括但不限于氨基酸盐(赖氨酸)、 水杨酸、次水杨酸、癸酸、棕榈酸、十一烯酸、庚酸、琥珀酸、烟酸、硝 酸、亚硝酸、硫酸、枸橼酸、己酸、柠檬酸、亚硫酸、叶酸、亚叶酸、左 亚叶酸、十二烷硫酸、十八碳三烯酸、萘磺酸、苯丙酸、、戊酸、 环戊丙酸、月桂酸、泛酸、抗坏血酸、乳酸、糠酸、丙烯酸、特种氨基酸、 半琥珀酸、苯丁酸、多烯酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸、苯磺酸、丙 酸、盐酸、磷酸、马来酸、枸橼酸、富马酸、酒石酸、L-酒石酸，优选硝 酸盐。

本专利所述的药用组合物，一定的制剂工艺而制成各种外用制剂，包 括但不限于栓剂，喷剂，洗液，乳膏等，每单位剂量中芬替康唑的用量为 20mg-1000mg。该药用组合物，可用于各种真菌感染的。

具体实施方式

实施例1硝酸芬替康唑栓剂

处方：

制备方法：

1.取硝酸芬替康唑原料药粉碎，过120目筛，备用。

2.取处方量混合脂肪酸甘油酯，60℃水浴加热，并搅拌使熔融，呈均一 液体。

3.加入聚山梨酯80至上述液体中，搅拌，混合均匀。

4.取粉碎过大硝酸芬替康唑原料药，投入到上述基质溶液中，搅拌，使 均匀分散，得均一白液体，40℃保温搅拌20min。

5.将上述药液定量装入PVC/PE包装内，每个包装1.42g。

6.冷却，封口，即得。

实施例2：硝酸芬替康唑洗液

处方：

制备方法：

取硝酸芬替康唑原料药粉碎，过120目筛，加入到丙二醇中，溶解，加 入处方量苯扎氯胺，溶解，以纯化水定容至全量，分装，每瓶10ml。

实施例3：硝酸芬替康唑乳膏

处方：

制备方法：

1.取硝酸芬替康唑原料药粉碎，过120目筛，备用。

2.取处方量硝酸芬替康唑加入到丙二醇中，搅拌，溶解。

3.方量单甘脂，十六醇，加入到上述溶液中，加热至60℃搅拌溶解。

4.取处方量聚山梨酯80加入到上述溶液中，搅拌溶解。

5.取纯化水适量，加入处方量EDTA-2Na搅拌溶解，加入到上述溶液中， 并以纯化水定容至处方总量，60℃保温，搅拌20分钟，使呈均一乳状液。

6.除去水浴，搅拌下，冷却至室温，即得乳膏。

7.将上述乳膏分装至铝管中，15g/支。

实施例4：硝酸芬替康唑喷剂

处方：

制备方法：

取硝酸芬替康唑原料药粉碎，过120目筛，加入到丙二醇中，溶解，以 95％乙醇定容至全量。分装，每瓶10ml。