深水采样器>模具计数器紫杉烷类抗肿瘤药物进展
【摘 要】紫杉醇、多西他赛和卡巴他赛属于紫杉烷类药物，具有高效广谱的抗肿瘤活性，是近年来研究开发的新型抗肿瘤药物，可与微管蛋白的亚基结合抑制微管动力学，亦可通过激活多条信号转导通路诱导肿瘤细胞凋亡。本文综述了近年来紫杉烷类药物抗肿瘤机制的研究进展。cd4543
【关键词】紫杉醇；多西他赛；卡巴他赛；抗肿瘤肛门充气
大蒜分瓣脱皮机一、概述
紫杉烷类药物是红豆杉的树皮或针叶中提取或半合成的新抗肿瘤药物，作用于微管/微管蛋白系统，与其他植物碱不同，是通过促进微管双聚体装配成微管，而且通过防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G 2和M期，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。微管是真核细胞的一种组成成分，它是由两条类似的多肽（a和p）亚单位构成的微管二聚体形成的。在正常情况下，微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。紫杉醇可使二者之间失去这种动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合，防止解聚，稳定微管。这些作用导致 细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制了细胞分裂和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。 自闭式冲洗
体外研究表明，紫杉烷类药物浓度依赖性的、可逆性地结合在微管上，尤其是结合到N端微管蛋白的P亚基上，这一作用降低了聚合所需的微管蛋白的浓度，使动态平衡向着微管装配的方向移动，增加微管聚合的速率和产量。紫杉醇诱导形成的微管较短，并且比不用紫杉醇时正常形成的微管屈曲性约大十倍。紫杉醇以1：1的比例结合到微管上，表明药物在微管上只有一个结合部位。另外，紫杉醇抑制有丝分裂所必需的微管网的正常动态再生，防止正常的有丝分裂纺锤体的形成，导致染体的断裂，并抑制细胞的复制。1.5～5.（Vg/L紫杉 醇与CHO和A2780卵巢癌细胞系孵育24 h，99%的细胞死亡，其中进人分裂期的细胞占 57%，并发生广泛的细胞核损伤。紫杉醇改变了细胞的有丝分裂过程，使有丝分裂持续时间从0.5 h增加到15 h，并抑制细胞质分裂，导致形成多核细胞，在许多细胞中还观察到微核。抑制纺锤体的形成似乎与这种不正常的有丝分裂有关。体外低浓度的紫杉醇（小于8. 5 pg/L）阻断细胞周期中期向后期转变，阻止细胞增殖，而不增加微管多聚体的量或形成微管纺锤体。紫杉醇抑制细胞增殖与阻断细胞分裂中期的程度平行。
