紫杉醇的市场调研报告
紫杉醇
从紫杉的树皮中提出的一种化合物。是微管的特异性稳定剂，可促进微管的装配和保持微管稳定。
功用作用
通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
药理毒理
本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白
聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞
有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。 药代动力学
静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%～98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经肾
用法用量
一般临床使用紫杉醇的程序如下：
1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞
及血小板的数据。有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。 2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射水力冲洗门。
3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。
5.一般滴注3小时。
6.注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。
本品可与顺铂、污水填料卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。
注意事项
1.血液学毒性：为限制剂量提高的主要因素，一般在白细胞低于1500／mm3时应辅助应用G-CSF，血小板低于30pvc绝缘材料，000／mm3时应输成分血。
2.过敏反应：除了预处理外，如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药，可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹，应停药并给以适当处理。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇。
3.神经系统：最常见为指趾麻木。有约4％的病人，特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。
4.心血管：一过性心动过速和低血压较常见，一般不需处理。但在滴注的第一小时应严密观察，以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。
5.关节和肌肉：半数左右的病人在用药后2～3天会感到关节和肌肉疼痛，与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。
6.肝胆系统：由于紫杉醇大部由胆汁中排出，对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。在数千例的资料中约8％的病人有胆红素升高，23％的病人碱性磷酸酶升高，18％有谷草转氨酶升高。但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。
7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常见。
不良反应
1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。
2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。
开关柜无线测温装置3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。
4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。
5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。
6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。
7、脱发：发生率为80%。
8、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
高效分离纯化紫杉醇的方法
分离步骤
它包括ａ、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；ｂ、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；ｃ、分离纯化。
工艺特点
红豆杉树皮粉碎（越细越好），８５％～９５％酒精（料液比是多少？）３５－５５℃热回流浸提三次（每一次需要多少时间？），５０－７０℃真空减压浓缩至热测比重１．１～１．２ｇ／ｍｌ，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量１％氯仿膏，将紫杉醇含量１％氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量５～８％半成品，将紫杉醇含量５～８％半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量２０～２５％半成品，用丙酮－石油醚系统结晶３～４次，抽滤，５０℃真空减压干燥，得紫杉醇含量７５～８０％半成品，１６Ｍｐａ压力层析分离，ＴＬＣ检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥９９．５％成品；
去除胶质的过程为：
高压硅胶层析柱层析去除胶质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、７－表紫杉醇３部分。
市场调研
据来自美国的最新统计数字，2006年，包括天然原料加工的紫杉醇注射剂和半合成紫杉醇注射剂在内的紫杉醇制剂的国际市场总销售额已达37亿美元，高居世界抗癌药物之首。触摸电视
肛门塞自1992年甫一上市，紫杉醇就受到了医学界的热烈欢迎，当年即创下年销2亿多美元的惊人业绩，上市第7年全球市场销售额已突破10亿美元。由此，紫杉醇创造了植物抗癌药单一制剂的销售奇迹，即使是上市较早的长春碱和长春新碱等植物抗癌药，销售额至今只有2亿多美元。
紫杉醇在世界各国均为医院首选的抗肿瘤药物。近几年来世界各国的肿瘤发病率比10年前已提高近一倍，肺癌、乳腺癌和卵巢癌等恶性肿瘤也呈多发趋势，这些癌症病人均为紫杉醇的主要使用者。从总体上看，在没有一种植物抗癌新药能取代其位置之前，紫杉醇的销量只会上升，不会下降。
据世界卫生组织发布的最新数字，美国现已成为世界第一癌症高发国，其每年新增癌症病例140万人，约占当年全球癌症病人的14％。美国至今仍为紫杉醇最大消费国。随着美国癌症发病率的提高，紫杉醇作为抗晚期恶性肿瘤的主要药物，可以相信，其销量将继续保持快速上升势头。美国和其它发达国家在十几年来的临床使用过程中早已总结出一套紫杉醇与其它抗癌药物的各种最佳配伍方案，其医疗部门已离不开紫杉醇这一“中坚力量”，因此，对于紫杉醇原料药的需求量也会呈水涨船高之势。
除了用于癌症，紫杉醇在其他适应症上也得到了研究。据美国医药媒体报道，紫杉醇经FDA批准已扩大用途为风湿性关节炎，如今美国已开发上市了一种风湿性关节炎的紫杉醇外用制剂——紫杉醇凝胶剂。美国患风湿性关节炎的病人人数众多，故紫杉醇作为外用消炎剂市场前景十分可观。而不久前，美国Ivax生物制药公司开发生产出一种紫杉醇新制剂，即生物利用度更高的“纳米紫杉醇注射剂”。据说还有一家美国公司生产出紫杉醇口服制剂，其成分是由紫杉醇加上维生素E调和而成，此外，还加入了一些高分子药用辅料，防止紫杉醇在消化道内被消化液破坏。这些紫杉醇的新用途必将大大促进紫杉醇原料药的销路。
近年来，紫杉醇在医疗器械上的用途也备受青睐。美国医疗器械厂商开发出一种用于冠状动脉严重堵塞病人的紫杉醇洗脱型药物支架。这种新型药物洗脱型支架可防止血液里的脂类物质再度沉积在支架表面形成新的堵塞，从而可大大提高血管支架的使用寿命。由于这种药物洗脱血管支架已成为国际介入医疗器械市场上的畅销产品，因此有人预测，紫杉醇原料药被引入医疗器械产业中必将大大加剧国际制药行业对紫杉醇原料药争夺战的白热化程度。
