抗组胺药

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11	计划课时	2	实授课时	2
本章名称	第十章抗组胺药
教具	教材、药品、演示实验用品
教学目的	1．学会剖析药物结构，指出特征官能团。 2．学会用化学方法鉴别、区别盐酸苯海拉明和马来酸氯苯那敏。 3．简述H 1–受体拮抗剂的构效关系、常用药物及其用途。
教学要求	1．掌握盐酸苯海拉明的结构特点、理化性质及应用。 2．熟悉H 1–受体拮抗剂的构效关系、类型、常用药物及其用途。 3．了解马来酸氯苯那敏的结构特点，理化性质。
内容摘要	1．H 1–受体拮抗剂的发展。 2．H 1–受体拮抗剂的构效关系。 3．H 1–受体拮抗剂常用药物。 4．H 1–受体拮抗剂的临床用途。 5．主要药物介绍：盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏。
教学方法	多媒体、演示实验（盐酸苯海拉明醚键水解反应）
重点难点及处置	重点：盐酸苯海拉明难点：醚键性质处置：利用演示实验说明醚键不稳定，易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇
课外学习指导及作业	1．盐酸苯海拉明对酸碱的稳定性如何？为什么？ 2．怎样鉴别马来酸氯苯那敏？ 3．如何用化学方法区别盐酸苯海拉明和马来酸氯苯那敏？ 4．常用H 1–受体拮抗剂药物类型有那些？举例说明。
课后小结	苯海拉明中醚键不稳定是因二个苯环的电子云向醚键中转移之故。
检查意见

理论课教案

教学内容

第十章抗组胺药

导入新课:

1．组胺酸脱羧反应：

血管平滑肌扩张

2．组胺的生理作用：

H 1受体

内脏平滑肌收缩

组胺

胃酸分泌增多

H 2受体

第一节H 1–受体拮抗剂

一、H 1–受体拮抗剂的发展

二、H 1–受体拮抗剂的构效关系

1．结构通式：

式中：R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环；

2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好；

3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。

三、H 1–受体拮抗剂常用药物

X = CHO 氨基醚类：

盐酸苯海拉明

X = N 二胺类：

乙

二胺类曲吡那敏

哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪

三环类盐酸异丙嗪

X = CH 丙胺类：

马来酸氯苯那敏

其它类阿司咪唑、特非那啶

四、H 1–受体拮抗剂的临床用途

1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。

2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。

3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。

五、主要药物介绍

盐酸苯海拉明

（一）结构

（二）性质及应用

1．醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇

应用：鉴别，遇酸遇热生成二苯甲醇白沉淀。

应用：忌与酸物配伍。

2．叔胺:

①显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白沉淀。

应用：其盐遇碱生成游离体沉淀，忌与碱物配伍。

②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀

应用：鉴别。

3．氯离子:与硝酸银试液作用生成白凝乳状沉淀

马来酸氯苯那敏

（一）结构

（二）性质及应用

1．马来酸的性质

①使高锰酸钾试液褪。

应用：鉴别，加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红消失，系马来酸中不饱和键发生氧化反应所致。

②使溴水褪。

应用：鉴别，滴加溴水，黄消失，系马来酸中不饱和键发生加成反应所致。

2．氯苯那敏的性质

①叔胺性质

②有机氯性质

第一节 H 2–受体拮抗剂

第一代：西咪替丁a

第二代：雷尼替丁b

第三代法莫替丁c

本文发布于:2023-05-06 02:26:07，感谢您对本站的认可！

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